艾司洛尔注射剂如何配置

㈠ 注射用盐酸艾司洛尔属于什么剂型

盐酸艾司洛尔是一种选择性肾上腺受体（心肌选择性）阻滞剂，适用于需要短期控制的室上性心动过速，手术中和手术后的心动过速和高血压。

盐酸艾司洛尔注射液在美国1986年12月已由FDA批准百特医疗用品公司产品上市。到目前为止尚无进口产品。国内在1996年批准齐鲁制药厂和山东省医药工业研究所制药厂的本品新药上市，质量标准于2003年转正。

在审评本品时发现：各申办人所提供的稳定性研究的结果不一致，部分品种在放置过程中无降解产物，故制定标准中未定入有关物质检查项；部分申办人的研究结果证明降解产物略有变化，故将此项检查订入质量标准，限度为1.0％或1.5％。后续审评中发现申办人经HPLC方法研究、质量和稳定性对比，其有关物质质量达不到已批准上市的药品1.5％限度，分别要求限度

㈡ 盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理

1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

㈢ 艾司洛尔的艾司洛尔说明书

1、药品名称：

【通用名称】 盐酸艾司洛尔注射液

【英文名称】 Esmolol Hydrochloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Ai Si Luo Er Zhu She Ye

2、成份：

主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 。

分子式：C16H25NO4· HCl

分子量：331.84

本品辅料为：醋酸钠、冰醋酸与丙二醇

所属类别：

化药及生物制品 >> 循环系统药物 >> 抗心律失常药 >> 抗快速心律失常药

3、性状：

本品为无色或微带黄色的澄明液体。

4、适应症：

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

5、规格：

（1）1ml：0.1g

（2）2ml：0.2g

用法用量：

（1）控制心房颤动、心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持。

若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

（2）围手术期高血压或心动过速

a.即刻控制剂量为：1mg/kg 30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。

b.逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

c.治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

6、不良反应：

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

1. 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。

2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。

3.发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

7、禁忌：

1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。

2.严重慢性阻塞性肺病。

3.窦性心动过缓。

4.二至三度房室传导阻滞。

5.难治性心功能不全。

6.心源性休克。

7.对本品过敏者

8、注意事项：

1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。

2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。

3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。

4.支气管哮喘患者应慎用。

5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

6.运动员慎用。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。

对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

10、儿童用药：

本品在小儿应用未经充分研究。

老年用药：

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。

11、药物相互作用：

1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。

3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。

4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5-8分钟。

6.本品会降低肾上腺素的药效。

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

12、药物过量：

一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予β2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

13、药理毒理：

1. 药理作用

   
   盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。

2. 它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

   
   电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。

   
   放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。

心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学：

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2α）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。

经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73-88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

(3)艾司洛尔注射剂如何配置扩展阅读：

1、对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下,回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中,在10%钯-碳催化下氢化,得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯,然后在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下,和环氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。

最后在甲醇中,和异丙胺一起回流,得到艾司洛尔;在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,经甲酯化,再和环氧氯丙烷反应,最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。

2、以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,再甲酯化,接着和环氧氯丙烷反应,再和异丙胺反应生成艾司洛尔。

㈣ 盐酸艾司洛尔注射液的注意事项

1.高浓度给药（＞10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

㈤ 盐酸艾司洛尔注射液的成份

主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 。化学结构式： 分子式：C16H25NO4· HCl 分子量：331.84

㈥ 2017-09-26

药物配泵

微量注射泵，简称微量泵，作为新型泵力仪器，能根据医嘱要求将少量药液微量、精确、持续、均匀地泵入患者体内，使药物在体内能保持有效血药浓度以抢救危重病人。

心血管疾病常用微量泵药物根据药理作用分为以下七类：

降压药物

降压药物使用过程中均需要监测患者血压水平，警惕低血压的发生。

1. 硝普钠

配制方法：硝普钠注射剂 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度为 0.2-0.5 μg/kg/min，根据血压控制情况以 0.5-1 mg/次递增，极量为 10 μg/kg/min。总量为按体重 3.5 mg/kg。

监护事项：硝普钠对光敏感，溶液稳定性差，滴注溶液应新鲜配置并迅速将输液泵避光，同时使用避光输液器；

硝普钠的毒性来自于其代谢产物氰化物，使用过程中需警惕氰化物中毒。

若出现氰化物中毒等情况，可考虑应用硫代硫酸钠解毒，用灭菌注射用水溶解成 5% 溶液后应用，肌肉或静脉注射一次 0.5-1 g。

2. 盐酸乌拉地尔

配制方法：乌拉地尔注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者较为常用。

用量：初始泵入速度为 6-10 mg/h，根据目标血压调整微量泵流速，每次调整 2-4 mg，每 15-30 min 调整一次。

3. 盐酸尼卡地平

配制方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀释成浓度为 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 输液中含有盐酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血压急症时，初始剂量 2 mg/h，最大剂量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 给药，根据血压控制情况调节滴注速度。

监护事项：本品为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用，可能会引起反射性心动过速；

同时由于其强扩血管作用，颅内高压及可疑活动性颅内出血的患者应予以禁用。

降压降心率药物

此类药物兼有降血压和减慢心率的作用。

1. 艾司洛尔

配制方法：艾司洛尔注射液为水针剂，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：给予负荷剂量 0.25 ml（0.5 mg/kg）静推 1 min，维持剂量为 0.05-0.3 mg/kg/min，维持剂量根据患者血压及心率控制情况而定。

监护事项：可能会导致心动过缓及低血压的发生，对于血压偏低患者，使用时应严密监测，一旦出现血压过低，需要减少最终维持量。

2. 盐酸地尔硫卓

配制方法：盐酸地尔硫卓 100 mg+50 ml NS（降压常用）；盐酸地尔硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相当于 5-15 μg/kg/min（降压）；泵入速度 3-15 ml/h，相当于 1-5 μg/kg/min（降心率）。

监护事项：注意低血压或心动过缓的发生。

抗心律失常药物

胺碘酮

胺碘酮被称为抗心律失常的“傻瓜药”，因其兼有所有抗心律失常药物的药理作用。

配制方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：负荷剂量 150 mg+5% GS 10 ml 静推 10 min，继之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小时后减量为 5 ml/h（0.5 mg/min）维持。

监护事项：胺碘酮注射液中因含有助溶剂吐温 80，因此使用时需注意监测血压，以防发生低血压；

胺碘酮有发生尖端扭转性心律失常的报道，使用时需要予以注意。

抗心绞痛药物（扩冠）

此类药物的扩血管作用会导致反射心率加快及低血压，使用时需要注意。

1. 硝酸甘油

配制方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

监护事项：塑料对硝酸甘油有强大的吸附作用，建议使用玻璃输液容器。

2. 硝酸异山梨酯

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度为 1-2 mg/h，根据患者反应逐步加量 1-2 ml/h，最大剂量为 8-10 mg/h。

3. 单硝酸异山梨酯

根据《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》：

5-单硝酸异山梨酯静脉滴注的起效、达峰和达稳态时间，均明显延迟于同剂量的口服制剂。

弹丸式静脉推注虽可明显加快起效时间，但可造成血液动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应，

因此，5-单硝酸异山梨酯的静脉剂型缺乏合理性，应予以摒弃。欧美国家亦无该剂型用于临床。

强心药物

1. 米力农

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 静脉注射 25-75 μg/kg，维持剂量 0.75-3 ml/h（相当于 50 kg 体重，0.25-1 μg/kg/min），日剂量不超过 1.13 mg/kg/d。

监护事项：预防发生低血压。

2. 左西孟旦

左西孟旦用于急性心力衰竭的推荐级别高于其他正性肌力药物，属于钙增敏剂，在不增加心肌耗氧量的情况下增强心肌收缩力，改善预后。

配制方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：负荷剂量 6-12 μg/kg，缓慢静推，时间不小于 10 min；维持剂量 0.05-0.2 μg/kg/min，持续泵入 24 h。

监护事项：收缩压＞90 mmHg 的患者可以使用负荷剂量，并根据血压调整剂量；收缩压＜90 mmHg 者无需负荷量，直接用维持剂量，以防发生低血压。

升压强心药物

1. 去甲肾上腺素

配制方法：去甲肾上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必须用于中心静脉）。

用量：1 ml/h，相当于相当于 50 kg 体重，0.067 μg/kg/min，维持剂量 2-4 μg/min，最大剂量 25 μg/min。

监护事项：心率增快；使用外周静脉输注时，需要观察有无渗漏，以防发生皮肤坏死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配制方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用于中心静脉）或 50 mg+45 ml NS（用于外周静脉）。

还有个简便的方法，多巴胺的用量＝个人的体重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然后以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相当于2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 则是扩张肾血管利尿作用。

监护事项：多巴胺/多巴酚丁胺心脏不良事件发生率高于去甲肾上腺素，使用过程中需要注意有无心动过速等心律失常反应发生。

利尿药物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水钠潴留的患者是使用利尿剂的强烈指征。

在静推效果不好尤其是与托拉塞米交替使用效果不佳时（如在单次静推 100 mg 利尿不佳），应考虑换为持续静脉用药。

配制方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：负荷剂量 20 mg，维持泵入 2-20 ml/h，根据患者利尿反应调整。

监护事项：本品为碱性液体，不宜用葡萄糖注射液稀释；利尿剂可导致低钾高钠，使用过程中需要监测电解质。2016-06-28 辰辰妈 心血管时间

微量注射泵，简称微量泵，作为新型泵力仪器，能根据医嘱要求将少量药液微量、精确、持续、均匀地泵入患者体内，使药物在体内能保持有效血药浓度以抢救危重病人。

心血管疾病常用微量泵药物根据药理作用分为以下七类：

降压药物

降压药物使用过程中均需要监测患者血压水平，警惕低血压的发生。

1. 硝普钠

配制方法：硝普钠注射剂 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度为 0.2-0.5 μg/kg/min，根据血压控制情况以 0.5-1 mg/次递增，极量为 10 μg/kg/min。总量为按体重 3.5 mg/kg。

监护事项：硝普钠对光敏感，溶液稳定性差，滴注溶液应新鲜配置并迅速将输液泵避光，同时使用避光输液器；

硝普钠的毒性来自于其代谢产物氰化物，使用过程中需警惕氰化物中毒。

若出现氰化物中毒等情况，可考虑应用硫代硫酸钠解毒，用灭菌注射用水溶解成 5% 溶液后应用，肌肉或静脉注射一次 0.5-1 g。

2. 盐酸乌拉地尔

配制方法：乌拉地尔注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者较为常用。

用量：初始泵入速度为 6-10 mg/h，根据目标血压调整微量泵流速，每次调整 2-4 mg，每 15-30 min 调整一次。

3. 盐酸尼卡地平

配制方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀释成浓度为 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 输液中含有盐酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血压急症时，初始剂量 2 mg/h，最大剂量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 给药，根据血压控制情况调节滴注速度。

监护事项：本品为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用，可能会引起反射性心动过速；

同时由于其强扩血管作用，颅内高压及可疑活动性颅内出血的患者应予以禁用。

降压降心率药物

此类药物兼有降血压和减慢心率的作用。

1. 艾司洛尔

配制方法：艾司洛尔注射液为水针剂，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：给予负荷剂量 0.25 ml（0.5 mg/kg）静推 1 min，维持剂量为 0.05-0.3 mg/kg/min，维持剂量根据患者血压及心率控制情况而定。

监护事项：可能会导致心动过缓及低血压的发生，对于血压偏低患者，使用时应严密监测，一旦出现血压过低，需要减少最终维持量。

2. 盐酸地尔硫卓

配制方法：盐酸地尔硫卓 100 mg+50 ml NS（降压常用）；盐酸地尔硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相当于 5-15 μg/kg/min（降压）；泵入速度 3-15 ml/h，相当于 1-5 μg/kg/min（降心率）。

监护事项：注意低血压或心动过缓的发生。

抗心律失常药物

胺碘酮

胺碘酮被称为抗心律失常的“傻瓜药”，因其兼有所有抗心律失常药物的药理作用。

配制方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：负荷剂量 150 mg+5% GS 10 ml 静推 10 min，继之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小时后减量为 5 ml/h（0.5 mg/min）维持。

监护事项：胺碘酮注射液中因含有助溶剂吐温 80，因此使用时需注意监测血压，以防发生低血压；

胺碘酮有发生尖端扭转性心律失常的报道，使用时需要予以注意。

抗心绞痛药物（扩冠）

此类药物的扩血管作用会导致反射心率加快及低血压，使用时需要注意。

1. 硝酸甘油

配制方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

监护事项：塑料对硝酸甘油有强大的吸附作用，建议使用玻璃输液容器。

2. 硝酸异山梨酯

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度为 1-2 mg/h，根据患者反应逐步加量 1-2 ml/h，最大剂量为 8-10 mg/h。

3. 单硝酸异山梨酯

根据《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》：

5-单硝酸异山梨酯静脉滴注的起效、达峰和达稳态时间，均明显延迟于同剂量的口服制剂。

弹丸式静脉推注虽可明显加快起效时间，但可造成血液动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应，

因此，5-单硝酸异山梨酯的静脉剂型缺乏合理性，应予以摒弃。欧美国家亦无该剂型用于临床。

强心药物

1. 米力农

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 静脉注射 25-75 μg/kg，维持剂量 0.75-3 ml/h（相当于 50 kg 体重，0.25-1 μg/kg/min），日剂量不超过 1.13 mg/kg/d。

监护事项：预防发生低血压。

2. 左西孟旦

左西孟旦用于急性心力衰竭的推荐级别高于其他正性肌力药物，属于钙增敏剂，在不增加心肌耗氧量的情况下增强心肌收缩力，改善预后。

配制方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：负荷剂量 6-12 μg/kg，缓慢静推，时间不小于 10 min；维持剂量 0.05-0.2 μg/kg/min，持续泵入 24 h。

监护事项：收缩压＞90 mmHg 的患者可以使用负荷剂量，并根据血压调整剂量；收缩压＜90 mmHg 者无需负荷量，直接用维持剂量，以防发生低血压。

升压强心药物

1. 去甲肾上腺素

配制方法：去甲肾上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必须用于中心静脉）。

用量：1 ml/h，相当于相当于 50 kg 体重，0.067 μg/kg/min，维持剂量 2-4 μg/min，最大剂量 25 μg/min。

监护事项：心率增快；使用外周静脉输注时，需要观察有无渗漏，以防发生皮肤坏死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配制方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用于中心静脉）或 50 mg+45 ml NS（用于外周静脉）。

还有个简便的方法，多巴胺的用量＝个人的体重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然后以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相当于2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 则是扩张肾血管利尿作用。

监护事项：多巴胺/多巴酚丁胺心脏不良事件发生率高于去甲肾上腺素，使用过程中需要注意有无心动过速等心律失常反应发生。

利尿药物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水钠潴留的患者是使用利尿剂的强烈指征。

在静推效果不好尤其是与托拉塞米交替使用效果不佳时（如在单次静推 100 mg 利尿不佳），应考虑换为持续静脉用药。

配制方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：负荷剂量 20 mg，维持泵入 2-20 ml/h，根据患者利尿反应调整。

监护事项：本品为碱性液体，不宜用葡萄糖注射液稀释；利尿剂可导致低钾高钠，使用过程中需要监测电解质。

㈦ 盐酸艾司洛尔的药物信息

【药物名称】盐酸艾司洛尔 EsmololHydrochloride
【药物别名】 Brevibloc
【分子式成分】化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。
【制剂规格】注射液：10ml：0.1g、10ml：2.5g。粉针剂：200 mg/2 ml。
【药 动 学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，T1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。
【适 应 证】室上性心动过速、房颤、房扑。也用于高血压。
【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。
【相互作用】与维拉帕米、硝苯地平等合用，作用相互增强；可乐定、水杨酸盐、非甾体抗炎药可降低该品作用。该品可增强地高辛、胰岛素的作用，降低高血糖素的作用。
【用法用量】静脉注射或滴注，成人，负荷量，0.5mg/kg，缓慢注射，继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童，开始缓慢注射0.1mg～0.5mg/kg，继以每分钟0.05mg～0.25mg/kg维持。
【注意事项】妊娠C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见盐酸普萘洛尔。
【生产单位】
山东齐鲁制药厂、批准文号：国药准字（1999）X-31⑴号
【通用名】盐酸艾司洛尔注射液
曾用名
英文名 ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE
药品类别 抗心律失常药
性状 该品为无色或带黄色的澄明液体。
贮藏 遮光，密封保存。
包装 2ml：200mg

㈧ 艾司洛尔的临床研究

【功效主治】 1．用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2．围手术期高血压。3．窦性心动过速。 【化学成分】 主要成f份：盐酸艾司洛尔，其化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐
【药理作用】 1 药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔（心得安）相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2 致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【药物相互作用】 1 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。
4 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6 本品会降低肾上腺素的药效。
7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【不良反应】 大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1 发生率1%的不良反应：注射时低血压（63%），停止用药后持续低血压（80%），无症状性低血压（25%），症状性低血压（出汗、眩晕）（12%），出汗伴低血压（10%），注射部位反应包括炎症和不耐受（8%），恶心（7%），眩晕（3%），嗜睡（3%）。
2 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3 发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。
【禁忌症】 1 窦性心动过缓患者禁用。
2 Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用。
3 心源性休克患者禁用。
4 明显的心力衰竭患者禁用。
5 支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。
6 严重慢性阻塞性肺病患者禁用。
7 难治性心功能不全患者禁用。
8 对本品过敏者患者禁用。