艾司洛爾注射劑如何配置

㈠ 注射用鹽酸艾司洛爾屬於什麼劑型

鹽酸艾司洛爾是一種選擇性腎上腺受體（心肌選擇性）阻滯劑，適用於需要短期控制的室上性心動過速，手術中和手術後的心動過速和高血壓。

鹽酸艾司洛爾注射液在美國1986年12月已由FDA批准百特醫療用品公司產品上市。到目前為止尚無進口產品。國內在1996年批准齊魯制葯廠和山東省醫葯工業研究所制葯廠的本品新葯上市，質量標准於2003年轉正。

在審評本品時發現：各申辦人所提供的穩定性研究的結果不一致，部分品種在放置過程中無降解產物，故制定標准中未定入有關物質檢查項；部分申辦人的研究結果證明降解產物略有變化，故將此項檢查訂入質量標准，限度為1.0％或1.5％。後續審評中發現申辦人經HPLC方法研究、質量和穩定性對比，其有關物質質量達不到已批准上市的葯品1.5％限度，分別要求限度

㈡ 鹽酸艾司洛爾注射液的葯理毒理

1.葯理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10-20分鍾β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停葯30分鍾後血液動力學參數即完全恢復。2.致癌、致突變和生殖毒性由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

㈢ 艾司洛爾的艾司洛爾說明書

1、葯品名稱：

【通用名稱】 鹽酸艾司洛爾注射液

【英文名稱】 Esmolol Hydrochloride Injection

【漢語拼音】 Yan Suan Ai Si Luo Er Zhu She Ye

2、成份：

主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。

分子式：C16H25NO4· HCl

分子量：331.84

本品輔料為：醋酸鈉、冰醋酸與丙二醇

所屬類別：

化葯及生物製品 >> 循環系統葯物 >> 抗心律失常葯 >> 抗快速心律失常葯

3、性狀：

本品為無色或微帶黃色的澄明液體。

4、適應症：

用於心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

5、規格：

（1）1ml：0.1g

（2）2ml：0.2g

用法用量：

（1）控制心房顫動、心房撲動時心室率。成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鍾，隨後靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鍾後若療效理想則繼續維持。

若療效不佳可重復給予負荷量並將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。

（2）圍手術期高血壓或心動過速

a.即刻控制劑量為：1mg/kg 30秒內靜注，繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。

b.逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。

c.治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

6、不良反應：

大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。

1. 發生率>1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用葯後持續低血壓(80%)，無症狀性低血壓(25%)，症狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎症和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。

2.發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。

3.發生率<1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。

7、禁忌：

1. 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。

2.嚴重慢性阻塞性肺病。

3.竇性心動過緩。

4.二至三度房室傳導阻滯。

5.難治性心功能不全。

6.心源性休克。

7.對本品過敏者

8、注意事項：

1. 高濃度給葯（>10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給葯。

2.本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。

3.糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。

4.支氣管哮喘患者應慎用。

5.用葯期間需監測血壓、心率、心功能變化。

6.運動員慎用。

9、孕婦及哺乳期婦女用葯：

曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鍾，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，並致死。

對兔子的致畸研究發現，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鍾，未發現對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，並致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。

10、兒童用葯：

本品在小兒應用未經充分研究。

老年用葯：

本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應用本品時需慎重。

11、葯物相互作用：

1. 與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。

2.與華法令合用，本品的血葯濃度似會升高，但臨床意義不大。

3.與地高辛合用時，地高辛血葯濃度可升高10%-20%。

4.與嗎啡合用時，本品的穩態血葯濃度會升高46%。

5.與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5-8分鍾。

6.本品會降低腎上腺素的葯效。

7.本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。

12、葯物過量：

一次用量達12-50mg/kg即可致命。葯物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停葯，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予β2受體激動劑或茶鹼類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。

13、葯理毒理：

1. 葯理作用

   
   鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。

2. 它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10-20分鍾β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。

   
   電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。

   
   放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數，其效果與靜脈注射4mg普萘洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。

心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停葯30分鍾後血液動力學參數即完全恢復。

2.致癌、致突變和生殖毒性

由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

葯代動力學：

本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大於心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2α）約2分鍾，消除半衰期（t1/2β）約9分鍾。

經適當的負荷量，繼以0.05-0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品於5分鍾內即可達到穩態血葯濃度（如不用負荷量，則需30分鍾達穩態血葯濃度）。超過上述劑量，穩態血葯水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血葯濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血葯濃度。

本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形葯物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用葯後24小時內，約73-88%的葯物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（t1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。

(3)艾司洛爾注射劑如何配置擴展閱讀：

1、對羥基苯甲醛和丙二酸溶於甲苯,在有機鹼存在下,迴流,縮合脫羧得對羥基苯丙烯酸。對羥基苯丙烯酸在二氧六環和水的混合溶劑中,在10%鈀-碳催化下氫化,得到對羥基苯丙酸。對羥基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,迴流酯化得對羥基苯丙酸甲酯,然後在鹼性溶液中,溴化十六烷基三甲基銨(CTAB)存在下,和環氧氯丙烷迴流,得3[4(2,3-環氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。

最後在甲醇中,和異丙胺一起迴流,得到艾司洛爾;在甲醇中滴加飽和氯化氫的乙醚溶液,可得白色固體的鹽酸艾司洛爾。或者以對甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,經甲酯化,再和環氧氯丙烷反應,最後和異丙胺反應生成艾司洛爾。

2、以對甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,再甲酯化,接著和環氧氯丙烷反應,再和異丙胺反應生成艾司洛爾。

㈣ 鹽酸艾司洛爾注射液的注意事項

1.高濃度給葯（＞10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給葯。2.本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。3.糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。4.支氣管哮喘患者應慎用。5.用葯期間需監測血壓、心率、心功能變化。

㈤ 鹽酸艾司洛爾注射液的成份

主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。化學結構式： 分子式：C16H25NO4· HCl 分子量：331.84

㈥ 2017-09-26

葯物配泵

微量注射泵，簡稱微量泵，作為新型泵力儀器，能根據醫囑要求將少量葯液微量、精確、持續、均勻地泵入患者體內，使葯物在體內能保持有效血葯濃度以搶救危重病人。

心血管疾病常用微量泵葯物根據葯理作用分為以下七類：

降壓葯物

降壓葯物使用過程中均需要監測患者血壓水平，警惕低血壓的發生。

1. 硝普鈉

配製方法：硝普鈉注射劑 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度為 0.2-0.5 μg/kg/min，根據血壓控制情況以 0.5-1 mg/次遞增，極量為 10 μg/kg/min。總量為按體重 3.5 mg/kg。

監護事項：硝普鈉對光敏感，溶液穩定性差，滴注溶液應新鮮配置並迅速將輸液泵避光，同時使用避光輸液器；

硝普鈉的毒性來自於其代謝產物氰化物，使用過程中需警惕氰化物中毒。

若出現氰化物中毒等情況，可考慮應用硫代硫酸鈉解毒，用滅菌注射用水溶解成 5% 溶液後應用，肌肉或靜脈注射一次 0.5-1 g。

2. 鹽酸烏拉地爾

配製方法：烏拉地爾注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者較為常用。

用量：初始泵入速度為 6-10 mg/h，根據目標血壓調整微量泵流速，每次調整 2-4 mg，每 15-30 min 調整一次。

3. 鹽酸尼卡地平

配製方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀釋成濃度為 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 輸液中含有鹽酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血壓急症時，初始劑量 2 mg/h，最大劑量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 給葯，根據血壓控制情況調節滴注速度。

監護事項：本品為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內流而發揮血管擴張作用，可能會引起反射性心動過速；

同時由於其強擴血管作用，顱內高壓及可疑活動性顱內出血的患者應予以禁用。

降壓降心率葯物

此類葯物兼有降血壓和減慢心率的作用。

1. 艾司洛爾

配製方法：艾司洛爾注射液為水針劑，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：給予負荷劑量 0.25 ml（0.5 mg/kg）靜推 1 min，維持劑量為 0.05-0.3 mg/kg/min，維持劑量根據患者血壓及心率控制情況而定。

監護事項：可能會導致心動過緩及低血壓的發生，對於血壓偏低患者，使用時應嚴密監測，一旦出現血壓過低，需要減少最終維持量。

2. 鹽酸地爾硫卓

配製方法：鹽酸地爾硫卓 100 mg+50 ml NS（降壓常用）；鹽酸地爾硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相當於 5-15 μg/kg/min（降壓）；泵入速度 3-15 ml/h，相當於 1-5 μg/kg/min（降心率）。

監護事項：注意低血壓或心動過緩的發生。

抗心律失常葯物

胺碘酮

胺碘酮被稱為抗心律失常的「傻瓜葯」，因其兼有所有抗心律失常葯物的葯理作用。

配製方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：負荷劑量 150 mg+5% GS 10 ml 靜推 10 min，繼之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小時後減量為 5 ml/h（0.5 mg/min）維持。

監護事項：胺碘酮注射液中因含有助溶劑吐溫 80，因此使用時需注意監測血壓，以防發生低血壓；

胺碘酮有發生尖端扭轉性心律失常的報道，使用時需要予以注意。

抗心絞痛葯物（擴冠）

此類葯物的擴血管作用會導致反射心率加快及低血壓，使用時需要注意。

1. 硝酸甘油

配製方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

監護事項：塑料對硝酸甘油有強大的吸附作用，建議使用玻璃輸液容器。

2. 硝酸異山梨酯

配製方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度為 1-2 mg/h，根據患者反應逐步加量 1-2 ml/h，最大劑量為 8-10 mg/h。

3. 單硝酸異山梨酯

根據《硝酸酯在心血管疾病中規范化應用的專家共識》：

5-單硝酸異山梨酯靜脈滴注的起效、達峰和達穩態時間，均明顯延遲於同劑量的口服制劑。

彈丸式靜脈推注雖可明顯加快起效時間，但可造成血液動力學的急劇變化和難以預計的後期葯物蓄積效應，

因此，5-單硝酸異山梨酯的靜脈劑型缺乏合理性，應予以摒棄。歐美國家亦無該劑型用於臨床。

強心葯物

1. 米力農

配製方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 靜脈注射 25-75 μg/kg，維持劑量 0.75-3 ml/h（相當於 50 kg 體重，0.25-1 μg/kg/min），日劑量不超過 1.13 mg/kg/d。

監護事項：預防發生低血壓。

2. 左西孟旦

左西孟旦用於急性心力衰竭的推薦級別高於其他正性肌力葯物，屬於鈣增敏劑，在不增加心肌耗氧量的情況下增強心肌收縮力，改善預後。

配製方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：負荷劑量 6-12 μg/kg，緩慢靜推，時間不小於 10 min；維持劑量 0.05-0.2 μg/kg/min，持續泵入 24 h。

監護事項：收縮壓＞90 mmHg 的患者可以使用負荷劑量，並根據血壓調整劑量；收縮壓＜90 mmHg 者無需負荷量，直接用維持劑量，以防發生低血壓。

升壓強心葯物

1. 去甲腎上腺素

配製方法：去甲腎上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必須用於中心靜脈）。

用量：1 ml/h，相當於相當於 50 kg 體重，0.067 μg/kg/min，維持劑量 2-4 μg/min，最大劑量 25 μg/min。

監護事項：心率增快；使用外周靜脈輸注時，需要觀察有無滲漏，以防發生皮膚壞死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配製方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用於中心靜脈）或 50 mg+45 ml NS（用於外周靜脈）。

還有個簡便的方法，多巴胺的用量＝個人的體重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然後以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相當於2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 則是擴張腎血管利尿作用。

監護事項：多巴胺/多巴酚丁胺心臟不良事件發生率高於去甲腎上腺素，使用過程中需要注意有無心動過速等心律失常反應發生。

利尿葯物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水鈉瀦留的患者是使用利尿劑的強烈指征。

在靜推效果不好尤其是與托拉塞米交替使用效果不佳時（如在單次靜推 100 mg 利尿不佳），應考慮換為持續靜脈用葯。

配製方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：負荷劑量 20 mg，維持泵入 2-20 ml/h，根據患者利尿反應調整。

監護事項：本品為鹼性液體，不宜用葡萄糖注射液稀釋；利尿劑可導致低鉀高鈉，使用過程中需要監測電解質。2016-06-28 辰辰媽 心血管時間

微量注射泵，簡稱微量泵，作為新型泵力儀器，能根據醫囑要求將少量葯液微量、精確、持續、均勻地泵入患者體內，使葯物在體內能保持有效血葯濃度以搶救危重病人。

心血管疾病常用微量泵葯物根據葯理作用分為以下七類：

降壓葯物

降壓葯物使用過程中均需要監測患者血壓水平，警惕低血壓的發生。

1. 硝普鈉

配製方法：硝普鈉注射劑 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度為 0.2-0.5 μg/kg/min，根據血壓控制情況以 0.5-1 mg/次遞增，極量為 10 μg/kg/min。總量為按體重 3.5 mg/kg。

監護事項：硝普鈉對光敏感，溶液穩定性差，滴注溶液應新鮮配置並迅速將輸液泵避光，同時使用避光輸液器；

硝普鈉的毒性來自於其代謝產物氰化物，使用過程中需警惕氰化物中毒。

若出現氰化物中毒等情況，可考慮應用硫代硫酸鈉解毒，用滅菌注射用水溶解成 5% 溶液後應用，肌肉或靜脈注射一次 0.5-1 g。

2. 鹽酸烏拉地爾

配製方法：烏拉地爾注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者較為常用。

用量：初始泵入速度為 6-10 mg/h，根據目標血壓調整微量泵流速，每次調整 2-4 mg，每 15-30 min 調整一次。

3. 鹽酸尼卡地平

配製方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀釋成濃度為 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 輸液中含有鹽酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血壓急症時，初始劑量 2 mg/h，最大劑量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 給葯，根據血壓控制情況調節滴注速度。

監護事項：本品為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內流而發揮血管擴張作用，可能會引起反射性心動過速；

同時由於其強擴血管作用，顱內高壓及可疑活動性顱內出血的患者應予以禁用。

降壓降心率葯物

此類葯物兼有降血壓和減慢心率的作用。

1. 艾司洛爾

配製方法：艾司洛爾注射液為水針劑，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：給予負荷劑量 0.25 ml（0.5 mg/kg）靜推 1 min，維持劑量為 0.05-0.3 mg/kg/min，維持劑量根據患者血壓及心率控制情況而定。

監護事項：可能會導致心動過緩及低血壓的發生，對於血壓偏低患者，使用時應嚴密監測，一旦出現血壓過低，需要減少最終維持量。

2. 鹽酸地爾硫卓

配製方法：鹽酸地爾硫卓 100 mg+50 ml NS（降壓常用）；鹽酸地爾硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相當於 5-15 μg/kg/min（降壓）；泵入速度 3-15 ml/h，相當於 1-5 μg/kg/min（降心率）。

監護事項：注意低血壓或心動過緩的發生。

抗心律失常葯物

胺碘酮

胺碘酮被稱為抗心律失常的「傻瓜葯」，因其兼有所有抗心律失常葯物的葯理作用。

配製方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：負荷劑量 150 mg+5% GS 10 ml 靜推 10 min，繼之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小時後減量為 5 ml/h（0.5 mg/min）維持。

監護事項：胺碘酮注射液中因含有助溶劑吐溫 80，因此使用時需注意監測血壓，以防發生低血壓；

胺碘酮有發生尖端扭轉性心律失常的報道，使用時需要予以注意。

抗心絞痛葯物（擴冠）

此類葯物的擴血管作用會導致反射心率加快及低血壓，使用時需要注意。

1. 硝酸甘油

配製方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

監護事項：塑料對硝酸甘油有強大的吸附作用，建議使用玻璃輸液容器。

2. 硝酸異山梨酯

配製方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度為 1-2 mg/h，根據患者反應逐步加量 1-2 ml/h，最大劑量為 8-10 mg/h。

3. 單硝酸異山梨酯

根據《硝酸酯在心血管疾病中規范化應用的專家共識》：

5-單硝酸異山梨酯靜脈滴注的起效、達峰和達穩態時間，均明顯延遲於同劑量的口服制劑。

彈丸式靜脈推注雖可明顯加快起效時間，但可造成血液動力學的急劇變化和難以預計的後期葯物蓄積效應，

因此，5-單硝酸異山梨酯的靜脈劑型缺乏合理性，應予以摒棄。歐美國家亦無該劑型用於臨床。

強心葯物

1. 米力農

配製方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 靜脈注射 25-75 μg/kg，維持劑量 0.75-3 ml/h（相當於 50 kg 體重，0.25-1 μg/kg/min），日劑量不超過 1.13 mg/kg/d。

監護事項：預防發生低血壓。

2. 左西孟旦

左西孟旦用於急性心力衰竭的推薦級別高於其他正性肌力葯物，屬於鈣增敏劑，在不增加心肌耗氧量的情況下增強心肌收縮力，改善預後。

配製方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：負荷劑量 6-12 μg/kg，緩慢靜推，時間不小於 10 min；維持劑量 0.05-0.2 μg/kg/min，持續泵入 24 h。

監護事項：收縮壓＞90 mmHg 的患者可以使用負荷劑量，並根據血壓調整劑量；收縮壓＜90 mmHg 者無需負荷量，直接用維持劑量，以防發生低血壓。

升壓強心葯物

1. 去甲腎上腺素

配製方法：去甲腎上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必須用於中心靜脈）。

用量：1 ml/h，相當於相當於 50 kg 體重，0.067 μg/kg/min，維持劑量 2-4 μg/min，最大劑量 25 μg/min。

監護事項：心率增快；使用外周靜脈輸注時，需要觀察有無滲漏，以防發生皮膚壞死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配製方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用於中心靜脈）或 50 mg+45 ml NS（用於外周靜脈）。

還有個簡便的方法，多巴胺的用量＝個人的體重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然後以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相當於2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 則是擴張腎血管利尿作用。

監護事項：多巴胺/多巴酚丁胺心臟不良事件發生率高於去甲腎上腺素，使用過程中需要注意有無心動過速等心律失常反應發生。

利尿葯物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水鈉瀦留的患者是使用利尿劑的強烈指征。

在靜推效果不好尤其是與托拉塞米交替使用效果不佳時（如在單次靜推 100 mg 利尿不佳），應考慮換為持續靜脈用葯。

配製方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：負荷劑量 20 mg，維持泵入 2-20 ml/h，根據患者利尿反應調整。

監護事項：本品為鹼性液體，不宜用葡萄糖注射液稀釋；利尿劑可導致低鉀高鈉，使用過程中需要監測電解質。

㈦ 鹽酸艾司洛爾的葯物信息

【葯物名稱】鹽酸艾司洛爾 EsmololHydrochloride
【葯物別名】 Brevibloc
【分子式成分】化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽。
【制劑規格】注射液：10ml：0.1g、10ml：2.5g。粉針劑：200 mg/2 ml。
【葯 動 學】在體內可迅速被紅細胞內酯酶水解而失活，T1/2約9.2min，靜脈給葯6～10min作用最大。
【適 應 證】室上性心動過速、房顫、房撲。也用於高血壓。
【不良反應】常見低血壓、心動過緩、多汗、眩暈、頭痛、乏力、雷諾綜合征等，尚可見惡心嘔吐、皮疹以及支氣管痙攣等。
【相互作用】與維拉帕米、硝苯地平等合用，作用相互增強；可樂定、水楊酸鹽、非甾體抗炎葯可降低該品作用。該品可增強地高辛、胰島素的作用，降低高血糖素的作用。
【用法用量】靜脈注射或滴注，成人，負荷量，0.5mg/kg，緩慢注射，繼以每分鍾0.1mg/kg維持。兒童，開始緩慢注射0.1mg～0.5mg/kg，繼以每分鍾0.05mg～0.25mg/kg維持。
【注意事項】妊娠C類。注射液須稀釋至10mg/ml方可靜脈注射。余參見鹽酸普萘洛爾。
【生產單位】
山東齊魯制葯廠、批准文號：國葯准字（1999）X-31⑴號
【通用名】鹽酸艾司洛爾注射液
曾用名
英文名 ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE
葯品類別 抗心律失常葯
性狀 該品為無色或帶黃色的澄明液體。
貯藏 遮光，密封保存。
包裝 2ml：200mg

㈧ 艾司洛爾的臨床研究

【功效主治】 1．用於心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術期高血壓。3．竇性心動過速。 【化學成分】 主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽
【葯理作用】 1 葯理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10~20分鍾β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停葯30分鍾後血液動力學參數即完全恢復。
2 致癌、致突變和生殖毒性由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【葯物相互作用】 1 與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。
2 與華法令合用，本品的血葯濃度似會升高，但臨床意義不大。
3 與地高辛合用時，地高辛血葯濃度可升高10%-20%。
4 與嗎啡合用時，本品的穩態血葯濃度會升高46%。
5 與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5~8分鍾。
6 本品會降低腎上腺素的葯效。
7 本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。
【不良反應】 大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1 發生率1%的不良反應：注射時低血壓（63%），停止用葯後持續低血壓（80%），無症狀性低血壓（25%），症狀性低血壓（出汗、眩暈）（12%），出汗伴低血壓（10%），注射部位反應包括炎症和不耐受（8%），惡心（7%），眩暈（3%），嗜睡（3%）。
2 發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3 發生率<1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
【禁忌症】 1 竇性心動過緩患者禁用。
2 Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。
3 心源性休克患者禁用。
4 明顯的心力衰竭患者禁用。
5 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。
6 嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。
7 難治性心功能不全患者禁用。
8 對本品過敏者患者禁用。