澤瑞妥和安卓磺達肝癸鈉哪個好

1. 磺達為什麼叫安卓

通用名：磺達肝癸鈉。別名：方達帕林鈉、戊聚糖鈉。商品名：安卓。Arixtra英文名：Fondaparinux Sodium。磺達肝癸鈉本用於進行下肢重大骨科手術如髖關節骨折、重大膝關節手術或者髖關節置換術等患者，預防脈血栓栓塞事件的發生。

2. 磺達肝癸鈉注射液的臨床試驗

下肢重大骨科手術的患者治療達9天來預防靜脈血栓栓塞事件(VTE)有關磺達肝癸鈉的臨床研究項目主要為證明其預防靜脈血栓栓塞事件的療效即接受下肢重大骨科如髖關節骨折手術、膝關節手術或髖關節置換術的患者預防近端和遠端深靜脈血栓以及肺栓塞發生的療效。超過8000例患者(髖關節骨折-1711例，髖關節置換-5829例，重大膝關節手術-1367例)在Ⅱ和Ⅲ期對照臨床試驗中得到了研究。手術後6-8小時開始給予磺達肝癸鈉2.5mg每日一次與手術前12小時開始給予依諾肝素40mg每日一次或手術後12-24小時開始給予依諾肝素30mg每日兩次相比較。這些研究的匯總分析中，使用推薦劑量的磺達肝癸鈉和依諾肝素相比，前者至手術後11天時所評價的靜脈血栓栓塞事件發生率明顯降低(54%-95%CI，44％；63%），無論所進行的為何種手術。大多數的終點事件是通過預先計劃的靜脈造影作出診斷，並且主要為遠端深靜脈血栓栓塞症，但是近端深靜脈血栓栓塞症的發生率也明顯減少。症狀性靜脈血栓栓塞症的發生率包括肺栓塞在兩治療組之間無顯著差異。在與手術前12小時開始給予依諾肝素40mg每日一次的對照研究中，使用推薦劑量磺達肝癸鈉治療的患者以及使用依諾肝素治療的患者中，大出血的發生率分別為2.8%和2.6％。進行髖關節骨折外科術的患者在最初使用本品預防治療1周後繼續治療達24天預防靜脈血栓栓塞事件在一項隨機雙盲的臨床試驗中，737例患者在接受髖關節骨折手術後7+／-1天內使用磺達肝癸鈉2.5mg每日一次。在該治療期結束時，656例患者再額外隨機接受磺達肝癸鈉2.5mg每日一次或安慰劑達21+／-2天。與安慰劑相比，磺達肝癸鈉組中靜脈血栓栓塞症的總體發生率明顯減少[磺達肝癸鈉和安慰劑組分別為3例患者(1.4%)和77例患者(35％)]。大多數記錄到的靜脈血栓栓塞事件(70／80)為靜脈造影檢測到的無症狀的深靜脈血栓栓塞症。磺達肝癸鈉也使症狀性靜脈血栓栓塞症(深靜脈血栓栓塞症和/或肺栓塞)的發生率明顯減少[磺達肝癸鈉和安慰劑組分別為1例(0.3％）和9例(2.7%）患者]包括安慰劑中報道的2例致死性肺栓塞。磺達肝癸鈉2.5mg組和安慰劑組中所觀察到的所有手術部位、非致死性大出血分別為8例(2.4%)和2例(0.6%）。被判斷為血栓栓塞並發症高危患者進行腹部手術時預防靜脈血栓栓塞事件，如接受腹部癌症外科手術的患者在一項雙盲臨床研究中，2927例患者隨機接受磺達肝癸鈉2.5mg每日一次或達肝素(dalteparin)5000IU每日一次達7±2天，後者為術前注射2500IU以及術後注射2500IU。外科手術主要部位為結腸／直腸、胃、肝臟、膽囊切除或其他膽管部位。69％患者將接受癌症的外科手術。接受泌尿外科(除外腎臟)或婦科手術、腹腔鏡術或血管外科的患者不包括在該研究中。在該研究中，磺達肝癸鈉和達肝素組中靜脈血栓栓塞症的總發生率分別為4.6％(47／1027)和6.1％:(62／1021)：危險比減少[95％CT]=-25.8％[-49.7％，9.5%]。兩治療組之間的總體靜脈血栓栓塞症的發生率差異沒有統計學意義，主要是由於無症狀的遠端深靜脈血栓栓塞症發生率的減少。兩治療組之間症狀性深靜脈血栓栓塞症發生率相似：磺達肝癸鈉和達肝素組分別為6例(0.4%和5例(0.3%）。在接受癌症外科手術的較大的亞組患者中(69％患者人群)，磺達肝癸鈉和達肝素組中靜脈血栓栓塞症發生率分別為4.7%和7.7％。磺達肝癸鈉和達肝素組中大出血的發生率分別為3.4％和2.4％。急性疾病期間由於活動受限而被判斷為靜脈血栓栓塞高危患者預防靜脈血栓栓塞事件在一項隨機雙盲臨床試驗中，839例患者隨機接受磺達肝癸鈉2.5日mg每日一次或安慰劑治療達6至14天。該研究包括急性患病患者、年齡≥60、預期需要卧床休息至少達4天、由於充血性心力衰竭NYHA分級Ⅲ／Ⅳ和／或急性呼吸道疾病和／或急性感染或炎症疾病而住院。與安慰劑組相比，磺達肝癸鈉能顯著減少靜脈血栓栓塞症總體發生率[磺達肝癸鈉和安慰劑組分別為18例(5.6%）和34例(10.5％）]。大多數事件為無症狀遠端深靜脈血栓栓塞症。磺達肝癸鈉也能顯著減少裁定的致死性肺栓塞的發生率[磺達肝癸鈉和安慰劑組分別為0例(0.0％)和5例(1.2％)]。每組各觀察到1例患者發生大出血(0.2％)。治療不穩定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死患者(UA／NSTEMI)OASIS5是一項雙盲隨機非劣效研究，大約20000例不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA／NSTEMI)接受皮下注射磺達肝癸鈉2.5mg每日一次或皮下注射依諾肝素1mg／kg每日兩次。所有患者接受不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA／NSTEMI)標准葯物療，34%患者接受PCI術，9%患者接受CABG。磺達肝癸鈉組和依諾肝素組平均治療時間分別為5.5天和5.2天。如果接受PCI術，根據最後1次皮下給葯的時間和是否計劃使用GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑的情況，患者術中接受靜脈內磺達肝癸鈉(磺達肝癸鈉組患者)或接受根據體重校正的靜脈內普通肝素(依諾肝素組患者)作為輔助治療。患者平均年齡為67歲，大約60％的患者至少65歲。大約分別有40%和17%的患者有輕度(肌酐清除率≥50至[80ml／min)或中度(肌酐清除率≥30至[50ml／min)腎功能損害。主要裁定終點為隨機化9天內死亡、心肌梗死和難治性缺血聯合發生率。在第9天時，磺達肝癸鈉組和依諾肝素組患者發生1次事件的發生率分別為5.8％和5.7％(危險比1.01，95％CI，0.90，1.13，單側非劣勢p值=0.003)。第30天時，全因死亡率的發生率顯著減少，從依諾肝素組的3.5%減少到磺達肝癸鈉組的2.9％(危險比0.83，95%CI，0.71；0.97，P=0.02)。磺達肝癸鈉和依諾肝素對心肌梗死和難治性缺血發生率的作用沒有統計學意義。在第9天時，磺達肝癸鈉和依諾肝素組中大出血的發生率分別為2.1％和4.1％(危險比0.52，95％CI，0.44；0.61，p[0.001)。療效結果和大出血的結果在各預定的亞組之間是一致的如老年、腎功能損害以及合並使用的血小板聚集抑制劑的種類[阿司匹林，噻吩並吡啶或GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑]。在使用磺達肝癸鈉或依諾肝素治療的亞組中，那些接受PCI術的患者分別有8.8％和8.2％的患者在隨機化9天內發生死亡/心肌梗死/難治性缺血（危險比1.08，95％CI，0.92；1.27)。在該亞組中，磺達肝癸鈉或依諾肝素組在第9天時大出血的發生率分別為2.2％和5.0％(危險比0.43，95%CI，0.33；0.57)。治療ST段抬高心肌梗死患者（STEMI)OASIS6是一項雙盲隨機研究，在大約12000例ST抬高心肌梗死患者中評價了磺達肝癸鈉2.5mg每日一次和常規治療(安慰劑(47％)或普通肝素(53％））的療效和安全性。所有患者接受ST抬高心肌梗死的標准治療，包括直接PCI(31％)，溶栓葯物(45%）或者非再灌注治療(24％)。在接受溶栓葯物治療的患者中，84％的患者接受了非纖維特異性溶栓葯物(主要為鏈激酶)。磺達肝癸鈉的平均治療時間為6.2天，大約40％為65歲以上。分別有大約40％和14％的患者有輕度(肌酐清除率≥50至[80ml/min)或中度(肌酐清除率)30至[50ml／min)腎功能損害。主要裁定終點為隨機化30天內死亡和再發心肌梗死聯合終點。磺達肝癸鈉組和對照組相比，在第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率明顯減少，自對照組的11.1％減少至磺達肝癸鈉組的9.7％(危險比0.86，95％CI，0.77，0.96，p=0.008)。在預先定義的層組中比較了磺達肝癸鈉和安慰劑的臨床治療情況(即比較使用非纖維特異性溶栓劑(77.3%)、無再灌注治療(22％)、纖維特異性溶栓劑(0.3％)、直接PCI(0.4%)治療患者的情況)，在第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率自安慰劑組的14.0％減少到磺達肝癸鈉組的11.3％(危險比0.80，95％CI,0.69，0.93，p=0.003)。在比較磺達肝癸鈉和普通肝素的預先定義的層組中(使用直接PCI(58.5％)、纖維特異性溶栓劑(13％)、非纖維特異性溶栓劑(2.6%）以及無再灌注治療(25.9％)的患者)，在第30天時，磺達肝癸鈉和普通肝素對死亡／再發心肌梗死的發生率的作用無統計學差異：分別為8.3％和8.7％(危險比0.94，95％CI，0.79，1.11p=0.460)。然而，在該層組中，在有接受溶栓治療或非再灌注治療適應症的亞組患者(即沒有接受直接PCI的患者)中，在第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率自普通肝素組的14.3％減少到磺達肝癸鈉組的11.5％(危險比0.79，95％CI，0.64，0.98，p=0.03)。在第30天時全因死亡率自對照組的8.9％明顯減少至磺達肝癸鈉組的7.8%(危險比0.87，95％CI，0.77；0.98，P=0.02)。死亡率方面的差異在層組1中有統計學意義(安慰劑比較)，但在層組2(普通肝素比較)中無統計學意義。這種磺達肝癸鈉組所顯示的死亡率方面的益處一直持續直至第180天隨訪結束時。在使用溶栓劑進行血運重建的患者中，磺達肝癸鈉明顯減少了第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率，即自對照組的13.6％減少至10.9％(危險比0.79，95％CI，0.68；0.93，p=0.003)。在那些最初沒有進行再灌注治療的患者中，在第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率明顯減少，即自對照組的15％減少至磺達肝癸鈉組的12.1%（危險比0.79，95%CI，0.65；0.97，p=0.023）。在接受直接PCI治療的患者中，在第30天時死亡／再發心肌梗死的發生率在兩組之間無統計學意義的差異(磺達肝癸鈉組的6.0%和對照組的4.8%；危險比1.26，95％CI，0.96，1.66)。至第9天時，使用磺達肝癸鈉治療的患者和使用對照葯物的患者中分別有1.1％和1.4%的患者發生了嚴重的出血。在給予溶栓劑治療的患者中，嚴重出血的發生率在磺達肝癸鈉組和對照組分別為1.3％和2.0%。在最初沒有接受再灌注治療的患者中，嚴重出血的發生率在磺達肝癸鈉組和對照組分別為1.2％和1.5％。對於接受直接PCI的患者，嚴重出血的發生率在磺達肝癸鈉組和對照組分別為1.0%和0.4%。療效的結果以及嚴重出血的結果在預先設定的各亞組如老年組、腎功能損害組、合並各種抗凝集葯物組[阿司匹林，噻吩並吡啶]中是一致的。

3. 磺達肝癸鈉的作用機制是怎樣的

答：磺達肝癸鈉是第一個人工合成的Xa因子選擇性抑制劑，化學合成型戊糖類似物。磺達肝癸鈉通過非共價鍵以1：1的比例與抗凝血酶（AT）上的戊糖結構可逆性結合誘導產生可抑制Xa因子的構象改變從而間接抑制因子Xa。磺達肝癸鈉活化一個分子的AT後，以原型釋放並結合其他的AT分子。磺達肝癸鈉與AT結合後，使AT抑制因子Xa的速率增加約300倍。對因子Xa的抑製作用影響了凝血級聯反應的進程，並抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。但與普通肝素和低分子肝素不同的是，磺達肝癸鈉不僅不影響AT對凝血酶（IIa因子）的抑制，對於組織因子途徑抑制物也沒有影響，此外，磺達肝癸鈉與血小板亦沒有相互作用，也不影響出血時間，臨床上罕有HIT發生。磺達肝癸鈉能更加有效的抑制前凝血活酶的生成，即因子Xa、膜磷脂、鈣離子和因子Va的復合物。磺達肝癸鈉/AT對於已經形成的前凝血活酶中的因子Xa沒有抑製作用。磺達肝癸鈉還能劑量依賴性的抑制組織因子/因子VIIa，以及因子Ⅶa的產生和活性。除抗凝血酶外，磺達肝癸鈉與血漿蛋白僅有極少量的非特異性結合，其皮下注射後的生物利用度接近100％，半衰期約為17小時，因此，磺達肝癸鈉可以固定劑量每天一次皮下注射給葯而無須抗凝監測，葯物臨床試驗推薦的最佳劑量為24小時皮下給葯2.5mg。磺達肝癸鈉幾乎完全是以原型尿從腎臟排泄。在腎功能受損和低體重患者中清除率下降，因而可能需要調整劑量。目前磺達肝癸鈉的抗凝作用不能被魚精蛋白中和，但體外及健康人的研究已證實重組Ⅶa因子可以逆轉其抗凝作用。

4. 磺達肝癸鈉的葯品信息

【商品名】安卓 ARIXTRA
【通用名】磺達肝癸鈉注射液
【英文名】FondaparinuxNa
【漢語拼音】anzhuo
【成份】磺達肝癸鈉
【性狀】磺達肝癸鈉的化學名稱：甲基O-(2-脫氧-6-O-磺酸基-2-磺醯胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脫氧-3，6-O-二磺酸基-2-磺醯胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脫氧-6-O-磺酸基-2-磺醯胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十鈉鹽，分子式：C31H43N3Na10O49S8，分子量：1728。
輔料：氯化鈉，注射用水，鹽酸，氫氧化鈉。
本品為無色澄明液體。本品預灌式一次性使用注射器由I型玻璃管(1mL)和附著的一個27規格x12.7mm的針頭組成，並配有溴丁基或氯丁基彈性活塞。
【適應症】

5. 磺達肝癸鈉注射液的注意事項

磺達肝癸鈉不能通過肌肉內注射給予。出血出血風險增加的患者如先天性或獲得性出血異常(如血小板計數[50,000／mm3)、胃腸道活動性潰瘍疾病以及近期顱內出血或腦、脊髓或眼科手術後不久以及下列特殊的患者群中，磺達肝癸鈉的使用應謹慎。對於靜脈血栓栓塞的防治，任何能增加出血風險的葯物不應與磺達肝癸鈉合並使用。這些葯物包括地西盧定(desirudin)、溶栓葯物、GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑、肝素、肝素類似物或低分子肝素。必要時，應根據【葯物相互作用】中的信息合並使用維生素K拮抗劑。其他抗血小板葯物(乙醯水楊酸，雙嘧達莫，苯磺保泰松，噻氧匹定或氯吡格雷)以及非甾體抗炎葯物應謹慎使用。如果有必要合用，應嚴密監測。對於不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死的治療，磺達肝癸鈉應謹慎使用於那些正在同時接受其他能增加出血風險的葯物治療的患者(如GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑或溶栓劑)。經皮介入治療（PCI）以及導引導管血栓風險在接受直接PCI的ST段抬高心肌梗死患者中，不推薦在PCI術前和術中使用磺達肝癸鈉。類似地，在不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死患者出現需要緊急血運重建的危及生命的情況時，不推薦在PCI術前和術中使用磺達肝癸鈉。這些患者為難治性心絞痛或反復發作心絞痛伴動態ST段改變的患者、心力衰竭、危及生命的心律失常或血流動力學不穩定的患者。在接受非直接PCI的不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死患者中，不建議在PCI術中使用磺達肝癸鈉作為單一抗凝葯物，因此應根據當地的臨床治療情況使用普通肝素(見【用法用量】部分)。有關使用磺達肝癸鈉治療的患者在接受非直接PCI術期間使用普通肝素的資料有限(見【葯理毒理】部分)。那些接受非直接PCI術的患者，在使用最後一次磺達肝癸鈉6-24小時後，普通肝素的中位數劑量為8000IU，大出血的發生率為2％（2／98)。那些接受非直接PCI術的患者，在使用最後一次磺達肝癸鈉6小時內，普通肝素的中位數劑量為5000IU，大出血的發生率為4.1％(2／49)。臨床試驗表明：與對照葯物相比，在PCI術期間使用磺達肝癸鈉進行抗凝治療的患者發生導引導管血栓的風險低但有所增加。不穩定性心絞痛/能ST段抬高心肌梗死在接受非直接PCI術時的發生率為1.00%／0.3％(磺達肝癸鈉／依諾肝素)，ST段抬高心肌梗死在接受直接PCI時的發生率為1.2％／0%(磺達肝癸鈉／對照葯物)。脊椎/硬膜外麻醉在接受重大骨科手術的患者中，同時使用磺達肝癸鈉和脊椎/硬膜外麻醉或脊椎穿刺時不能除外可導致長期或永久癱瘓的硬膜外或脊椎血腫的發生。手術後使用留置硬膜外導管或合並使用其他影響止血的葯品時，這些罕見事件的風險可能會較高。老年患者老年患者出血風險會增加。由於腎功能通常隨年齡增加而降低，老年患者可以表現消除功能的降低而增加磺達肝癸鈉的暴露(見【葯代動力學】部分)。磺達肝癸鈉在老年患者中應謹慎使用(見【用法用量】部分)。低體重患者體重[50kg的患者出血風險增加。磺達肝癸鈉的消除隨體重減輕而減低。磺達肝癸鈉在這些患者中應謹慎使用(見【用法用量】部分)。腎功能損害已知磺達肝癸鈉主要通過腎臟排出。在腎功能損害患者中，特別是肌酐清除率小於30ml／min者，發生大出血和靜脈血栓栓塞的風險都增加。●預防靜脈血栓栓塞-肌酐清除率[50ml／min的患者出血風險增加，應謹慎使用(見【用法用量】、【禁忌】和【葯代動力學】部分)。在肌酐清除率小於20ml／min的患者中使用磺達肝癸鈉預防靜脈血栓，現有臨床資料有限。因此，在這些患者中，不推薦使用磺達肝癸鈉預防靜脈血栓(參見【用法用量】，【葯代動力學】)。●不穩定性絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死的治療-治療不穩定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死，有關肌酐清除率為20至30ml／min的患者使用磺達肝癸鈉2.5mg每日一次的現有的臨床數據有限。因此，內科醫生應確定治療的益處是否超過風險(見【用法用量】和【禁忌】部分)。嚴重肝功能受損使用磺達肝癸鈉不需要進行劑量調整。然而，由於嚴重肝功能受損的患者存在凝血因子的缺乏而使出血風險的增加，因此應謹慎使用磺達肝癸鈉(見【用法用量】部分)。肝素誘發血小板減少症的患者磺達肝癸鈉不能與血小板因子4結合，也不與來自Ⅱ型肝素誘導血小板減少症患者的血清發生交叉反應。磺達肝癸鈉的療效和安全性沒有在Ⅱ型肝素誘導血小板減少症患者中進行過正式的研究。已經收到在磺達肝癸鈉治療患者中出現肝素誘發血小板減少症（HIT）的罕見自發報告。迄今，尚未確立磺達肝癸鈉和HIT發生之間的因果關系。橡膠達敏反應-預灌裝注射器的外用針套含有天然固體乳膠，在乳膠過敏的個體中可能會造成過敏反應。對駕車和操作機械能力的影響本品對駕車和操作機械能力的影響尚無研究。配伍禁忌由於沒有配伍禁忌方面的研究，本品不能與其他葯物混用。使用、處理和處置指導皮下注射與傳統注射器使用的方式相同。靜脈內給葯應通過一個現存的靜脈線路直接或使用小容量(25或50ml)0.9％生理鹽水袋給予。在給葯前，均應肉眼檢查注射溶液是否有顆粒樣物質和變色的情況。ARIXTRA®預灌式注射器針頭保護系統帶有一個自動安全系統，以防注射後被針頭刺傷。任何未用的產品或廢料應按照當地要求進行處理。

6. 磺達肝癸鈉的基本信息

【中文名稱】磺達肝癸鈉
【英文名稱】Fondaparinux sodium
【英文別名】decasodium (2R,3S,4S,5R,6R)-3-[(2R,3R,4R,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6S)-6-carboxylato-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)-4,5-dihydroxy-3-(sulfonatoamino)-6-(sulfonatooxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-(sulfonatoamino)-4-sulfonatooxy-6-(sulfonatooxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-hydroxy-6-methoxy-5-(sulfonatoamino)-2-(sulfonatooxymethyl)oxan-3-yl]oxy-5-sulfonatooxy-oxane-2-carboxylate;
【CAS號】114870-03-0
【分子式】C31H43N3Na10O49S8
【分子量】1728.0815

7. 磺達肝癸鈉注射液的介紹

磺達肝癸鈉注射液，適應症為本品用於進行下肢重大骨科手術如髖關節骨折、重大膝關節手術或者髖關節置換術等患者，預防靜脈血栓栓塞事件的發生。用於無指征進行緊急(

8. 磺達肝癸鈉注射液的適應症

本品用於進行下肢重大骨科手術如髖關節骨折、重大膝關節手術或者髖關節置換術等患者，預防靜脈血栓栓塞事件的發生。用於無指征進行緊急([120分鍾)侵入性治療（PCI)的不穩定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA／NSTEMI)患者的治療。用於使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治療的ST段抬高心肌梗死患者的治療。

9. D二聚體高是打那屈肝素效果好還是打磺達肝癸鈉效果好

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10. 抗凝血葯「磺達肝癸鈉」的不良反應有哪些

[國外不良反應參考]
1.血液 主要為出血，還可見貧血、血小板減少。
2.肝臟 可見肝酶升高。有天門冬氨酸氨基轉移酶與丙氨酸氨基轉移酶水平呈無症狀性升高至超過正常上限3倍的報道，以上升高為可逆性，罕見與膽紅素升高有關。
3.其他 有發熱的報道。
中國醫師葯師臨床用葯指南能找到答案，可以去參考一下。